- Proč je acetylcholinesteráza škodlivá?
- Jaké jsou účinky acetylcholinesterázy?
- Proč může inhibice acetylcholinesterázy způsobit smrt?
- Jaký je nejčastější vedlejší účinek acetylcholinesterázy?
- Co se stane, když inhibujete acetylcholinesterázu?
- Jsou inhibitory cholinesterázy jedovaté?
- Proč potřebujeme acetylcholinesterázu?
- K čemu se používají inhibitory acetylcholinesterázy?
- Jak se léčí otrava inhibitorem acetylcholinesterázy?
- Jak se léčí otrava organofosfáty?
- Jak organofosfát inhibuje acetylcholinesterázu?
- Proč inhibitory acetylcholinesterázy způsobují nadměrné slinění?
- Jak působí inhibitory acetylcholinesterázy při léčbě Alzheimerovy choroby?
Proč je acetylcholinesteráza škodlivá?
Acetylcholinesteráza (AChE), enzym zapojený do hydrolýzy neurotransmiteru acetylcholinu, se podílí na necholinergních účincích, které mohou hrát roli u neurodegenerativních onemocnění, jako je Alzheimerova choroba.
Jaké jsou účinky acetylcholinesterázy?
Mezi nejčastější nežádoucí účinky inhibitorů cholinesterázy patří nevolnost, průjem, zvracení, snížená chuť k jídlu, dyspepsie, anorexie, svalové křeče, únava, nespavost, závratě, bolesti hlavy a astenie.
Proč může inhibice acetylcholinesterázy způsobit smrt?
Závažná inhibice cholinesterázy může mít za následek smrt především v důsledku respiračního selhání. Toto selhání je důsledkem kombinace bronchiální sekrece, bronchiální konstrikce, oslabené funkce dýchacího svalstva a inhibovaného dýchání.
Jaký je nejčastější vedlejší účinek acetylcholinesterázy?
ChEI sdílejí společný profil nežádoucích účinků, z nichž nejčastější jsou nauzea, zvracení, průjem a závratě. Ty jsou typicky závislé na dávce a lze je zmírnit pomalou titrací na požadovanou udržovací dávku.
Co se stane, když inhibujete acetylcholinesterázu?
Inhibice enzymu vede k akumulaci ACh v synaptické štěrbině, což má za následek nadměrnou stimulaci nikotinových a muskarinových ACh receptorů a zpomalení neurotransmise. Typickými příznaky akutní otravy jsou neklid, svalová slabost, svalové fascikulace, mióza, hypersalivace, pocení.
Jsou inhibitory cholinesterázy jedovaté?
Inhibitory cholinesterázy spadají do dvou tříd, organofosforové sloučeniny a karbamáty. První z nich mají obecně vyšší toxicitu, delší trvání účinku a častěji způsobují CNS toxicitu.
Proč potřebujeme acetylcholinesterázu?
Acetylcholinesteráza (AChE) je cholinergní enzym, který se primárně nachází na postsynaptických neuromuskulárních spojeních, zejména ve svalech a nervech. ... [1] Primární úlohou AChE je ukončit neuronální přenos a signalizaci mezi synapsemi, aby se zabránilo rozptýlení ACh a aktivaci blízkých receptorů.
K čemu se používají inhibitory acetylcholinesterázy?
Hlavní použití inhibitorů cholinesterázy je pro léčbu demence u pacientů s Alzheimerovou chorobou. Lidé s Alzheimerovou chorobou mají sníženou hladinu acetylcholinu v mozku. Bylo prokázáno, že inhibitory cholinesterázy mají mírný účinek na symptomy demence, jako je kognice.
Jak se léčí otrava inhibitorem acetylcholinesterázy?
Začněte s 1-2 g (20-40 mg/kg) IV ve 100 ml izotonického chloridu sodného během 15-30 minut; opakujte za 1 hodinu, pokud se svalová slabost nezmírní; pak opakujte q3-8h, pokud se příznaky otravy opakují; byly použity jiné režimy dávkování, včetně kontinuálního kapání.
Jak se léčí otrava organofosfáty?
Definitivní léčbou otravy organofosfáty je atropin, který soutěží s acetylcholinem na muskarinových receptorech. Počáteční dávka pro dospělé je 2 až 5 mg IV nebo 0.05 mg/kg IV pro děti až do dosažení dávky pro dospělé.
Jak organofosfát inhibuje acetylcholinesterázu?
Organofosfátové (OP) a karbamátové estery mohou inhibovat acetylcholinesterázu (AChE) kovalentní vazbou na serinový zbytek v aktivním místě enzymu a jejich inhibiční účinnost do značné míry závisí na afinitě k enzymu a reaktivitě esteru.
Proč inhibitory acetylcholinesterázy způsobují nadměrné slinění?
Nepřímé muskarinové stimulanty jsou primárně inhibitory enzymu acetylcholinesterázy, zvyšují acetylcholin, aby stimulovaly muskarinové a nikotinové receptory, což má za následek zvýšený tok slin.
Jak působí inhibitory acetylcholinesterázy při léčbě Alzheimerovy choroby?
Donepezil, rivastigmin a galantamin zabraňují enzymu zvanému acetylcholinesteráza v rozkladu acetylcholinu. To znamená, že v mozku je vyšší koncentrace acetylcholinu, což vede k lepší komunikaci mezi nervovými buňkami. To může na chvíli zmírnit některé příznaky Alzheimerovy choroby.